Каверджект (Джектера) лиоф д/приг р-ра д/вн каверн 10мкг шпр 1мл+р-тель

діюча речовина: 1 флакон містить 10 мкг алпростадилу.

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; натрію цитрат;

розчинник: 9 мг/мл спирту бензилового, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції, аналоги простагландину Е1. Код АТС G04B E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Алпростадил виявляється у різних тканинах і рідинах ссавців. Він має різні фармакологічні ефекти, серед яких найважливішими є вазодилатація, інгібування агрегації тромбоцитів, пригнічення секреції шлункового соку і стимуляція гладенької мускулатури кишечнику і матки. Вважається, що фармакологічна дія алпростадилу при лікуванні еректильної дисфункції пов'язана з пригніченням альфа1-адренергічної активності у тканинах статевого члена і його розслаблюючою дією на гладеньку мускулатуру печеристих тіл.

Фармакокінетика

Після інтракавернозного введення 20 мкг алпростадилу середні периферичні рівні алпростадилу через 30 і 60 хвилин після ін'єкції не є значно більшими, ніж початкові рівні ендогенного простагландину E1 (PGE1). Периферичні рівні основного циркулюючого метаболіту, 15-оксо-13,14-дигідро-PGE1, збільшуються до досягнення піку через 30 хвилин після ін'єкції і повертаються до рівнів, які спостерігалися до введення препарату, через 60 хвилин після ін'єкції. Будь-яка кількість алпростадилу, що потрапляє з печеристих тіл у системний кровообіг, буде швидко метаболізована. Після внутрішньовенного введення близько 80 % циркулюючого алпростадилу метаболізується при однократному проходженні крові через легені, переважно шляхом бета- і омега-окислення. Метаболіти виводяться в

основному нирками, і через 24 години виведення практично повне. Не існує ніяких доказових даних на користь утримання алпростадилу або його метаболітів у тканинах після внутрішньовенного введення препарату.

Основні фізико-хімічні властивості

ліофілізований порошок від білого до майже білого кольору; розчинник – прозора безбарвна рідина зі слабким запахом бензилового спирту.

Несумісність

Препарат не слід змішувати або вводити одночасно з будь-якими іншими лікарськими засобами.

Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків нейрогенної, судинної, психогенної або змішаної етіології.

Каверджект може бути корисним доповненням до інших діагностичних тестів при діагностиці еректильної дисфункції.

Відома підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Захворювання, що можуть сприяти розвитку пріапізму, такі як серпоподібноклітинна анемія або серпоподібноклітинна аномалія еритроцитів, мієломна хвороба або лейкемія, або анатомічна деформація статевого члена, наприклад ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні. 

Каверджект не показаний для застосування пацієнтам з імплантатами статевого члена.

Каверджект не слід застосовувати чоловікам, яким сексуальна активність не рекомендується або протипоказана.

Особливості застосування

Медичні причини еректильної дисфункції, що піддаються лікуванню, повинні бути діагностовані та проліковані до початку терапії препаратом Каверджект.

Після застосування алпростадилу інтракавернозно можуть виникнути тривала ерекція та/або пріапізм. Лікування пріапізму не слід відкладати більш ніж на 6 годин (див. розділ «Передозування»).

Для мінімізації ризику необхідно використовувати найменшу ефективну дозу та попередити пацієнтів про необхідність повідомляти лікарю про будь-яку ерекцію, що тривала довгий період часу, наприклад 4 години або довше. 

Якщо пріапізм не лікувати, це може призвести до ушкодження тканин статевого члена та, як наслідок, до втрати еректильної функції. Лікування тривалої ерекції/пріапізму слід здійснювати відповідно до чинних практик лікування.

Болісні ерекції, найімовірніше, можуть спостерігатися у пацієнтів з анатомічними деформаціями статевого члена, такими як ангуляція, фімоз, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні або бляшки. 

Після інтракавернозного введення препарату Каверджект може розвинутися фіброз статевого члена, у тому числі ангуляція, фіброзні вузли і хвороба Пейроні. Ризик розвитку фіброзу може зростати зі збільшенням тривалості застосування препарату. 

Наполегливо рекомендується регулярне спостереження за пацієнтами з ретельним оглядом статевого члена для виявлення ознак фіброзу статевого члена або хвороби Пейроні. У пацієнтів, у яких розвинулися ангуляція, фіброз печеристих тіл або хвороба Пейроні, лікування препаратом Каверджект слід припинити.

У деяких пацієнтів ін'єкція препарату Каверджект може викликати незначну кровотечу у місці ін'єкції. У пацієнтів, інфікованих захворюваннями, що передаються через кров, це може призвести до збільшення ризику передачі таких захворювань партнеру.

Пацієнти, які приймають антикоагулянти, такі як варфарин або гепарин, можуть мати більшу схильність до виникнення геморагічних ускладнень після інтракавернозної ін’єкції.

Алпростадил слід застосовувати з обережністю пацієнтам із транзиторними ішемічними атаками в анамнезі або пацієнтам із порушеннями з боку серцево-судинної системи нестабільного типу.

Інтракавернозне введення алпростадилу не забезпечує захист від захворювань, що передаються статевим шляхом. Осіб, які застосовують алпростадил, слід попередити про захисні заходи, яких необхідно дотримуватися для захисту від поширення захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини (ВІЛ).

Алпростадил не призначений для одночасного застосування з іншими лікарськими засобами для лікування еректильної дисфункції.

Сексуальна стимуляція та статевий акт можуть призводити до порушень з боку серця та легень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю чи хворобами легень. Таким категоріям пацієнтів слід бути обережними при сексуальній активності. 

Відновлені розчини препарату Каверджект призначаються тільки для одноразового використання, вони повинні бути використані негайно і не підлягають зберіганню.

Препарат містить бензиловий спирт, що може викликати реакції гіперчутливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Формальні дослідження ефектів при одночасному застосуванні препарату Каверджект та інших препаратів для лікування порушень ерекції (наприклад силденафіл) чи інших лікарських засобів, що спричиняють ерекцію (наприклад папаверин) не проводилися. Оскільки одночасне застосування таких лікарських засобів може спричинити подовження ерекції, їх не слід застосовувати одночасно.

Симпатоміметики можуть призвести до зниження ефектів алпростадилу.

Алпростадил може посилювати ефекти антигіпертензивних засобів, вазодилататорів, антикоагулянтів та антиагрегантів.

Каверджект застосовують шляхом прямого інтракавернозного введення. Рекомендується використання голки 27-30 розміру довжиною 1/2 дюйма. Дозу препарату Каверджект кожному пацієнту слід підбирати індивідуально шляхом обережного титрування під наглядом лікаря.

Інтракавернозне введення слід проводити у стерильних умовах. Місце ін’єкції зазвичай обирається на дорсолатеральній поверхні проксимальної третини статевого члена. Слід уникати потрапляння голки у видимі вени. Необхідно періодично змінювати бік статевого члена, в який виконується ін'єкція, та місце введення; місце ін'єкції необхідно обробити тампоном зі спиртом.

Для розчинення препарату Каверджект за допомогою попередньо наповненого шприца з розчинником слід виконати наступні дії:

• зняти пластиковий ковпачок з флакона і одним з тампонів протерти гумовий ковпачок. З’єднати голку розміром 22 зі шприцом;
• ввести 1 мл розчинника у флакон і струшувати до повного розчинення порошку;
• набрати у шприц розчин препарату Каверджект об’ємом трохи більше за необхідну дозу, зняти голку 22 розміру і приєднати до шприца голку 30 розміру;
• відкоригувати об’єм до необхідної дози для ін'єкції. 

Після введення препарату його невикористані рештки, що залишилися у флаконі або шприці, слід знищити.

Доповнення до інших діагностичних тестів при діагностиці еректильної дисфункції.

Пацієнти без ознак неврологічних порушень.

У печеристі тіла слід ввести 20 мкг алпростадилу і розподілити масажними рухами по статевому члені. Якщо ерекція, що виникла після введення препарату, триває більше однієї години, слід вдатися до детумесцентної терапії (див. розділ «Передозування»), перш ніж пацієнт залишить клініку, щоб запобігти ризику розвитку пріапізму.

Очікується, що відповідь на застосування препарату Каверджект у дозі 20 мкг разово буде спостерігатися у більш ніж 80 % пацієнтів. На момент виходу з клініки ерекція повинна повністю зникнути і статевий член має бути повністю розслабленим.

Пацієнти з ознаками неврологічних порушень.

Очікується, що у пацієнтів з ознаками неврологічних порушень буде спостерігатися відповідь на застосування нижчих доз алпростадилу. Пацієнтам з еректильною дисфункцією, спричиненою неврологічним захворюванням/травмою, початкова доза препарату для діагностики може становити 5 мкг та не має перевищувати 10 мкг. Якщо ерекція, що виникла після введення препарату, триває більше 1 години, слід вдатися до детумесцентної терапії (див. розділ «Передозування»), перш ніж пацієнт залишить клініку, щоб запобігти ризику розвитку пріапізму.

На момент виходу з клініки ерекція повинна повністю зникнути і статевий член має бути повністю розслабленим.