Ксолар (Омализумаб) 150 мг №1

Опис Ксолар (Омализумаб) 150 мг №1

Склад

діюча речовина: omalizumab;

1 флакон містить 75 мг або 150 мг омалізумабу*; відтворений Ксолар містить 125 мг/мл омалізумабу (75 мг у 0,6 мл або 150 мг у 1,2 мл);

допоміжні речовини: порошок – L-гістидину гідрохлориду моногідрат, L-гістидин, цукроза, полісорбат 20; розчинник – вода для ін’єкцій.

* Омалізумаб – це гуманізоване моноклональне антитіло, що виробляється за технологією рекомбінантної ДНК у клітинах яєчника китайського хом’яка (СНО).

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

агломерат білого або майже білого кольору; після розчинення – безбарвний або від світло-коричневого до жовтого кольору розчин, прозорий або злегка опалесцентний.

Розчинник: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Код АТХ R03D X05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Омалізумаб є гуманізованим моноклональним антитілом, отриманим з рекомбінантної ДНК, що селективно зв’язується з людським імуноглобуліном Е (IgE). Антитілом є каппа-IgG1, що містить людську каркасну ділянку з комплементарно-визначальною ділянкою мишиного вихідного антитіла, яка зв’язується з IgE. Лікування Ксоларом інгібує запалення, опосередковане IgE, про що свідчать зниження рівня еозинофілів крові та тканин та зменшення рівня медіаторів запалення, включаючи IL-4, IL-5 та IL-13, за допомогою вроджених, адаптивних та неімунних клітин.

Механізм дії

Омалізумаб зв’язується з IgE і попереджає його зв’язування з FсεRI (рецептором, що має високу спорідненість з IgE) на базофілах і опасистих клітинах, знижуючи, таким чином, кількість вільного IgE, здатного запустити алергічний каскад. Лікування омалізумабом пацієнтів з атопічними захворюваннями призводило до значної супресивної дії на FсεRI-рецептори базофілів.

Фармакодинамічні ефекти

Алергічна астма

In vitro вивільнення гістаміну після стимуляції алергеном базофілів, отриманих від пацієнтів, які застосовували Ксолар, було меншим приблизно на 90 % порівняно зі значенням, отриманим до лікування.

Під час клінічних досліджень у пацієнтів з алергічною астмою спостерігалося дозозалежне зниження рівня вільного IgE в сироватці крові протягом однієї години після введення першої дози, що зберігалося в проміжках між дозами. Через один рік після припинення лікування Ксоларом рівні IgE поверталися до показника до початку лікування, при цьому не спостерігалося зворотної реакції відносно рівня IgE після виведення з організму лікарського препарату.

Хронічний риносинусит з назальними поліпами (ХРСзНП)

У клінічних дослідженнях у пацієнтів з ХРСзНП лікування Ксоларом призвело до зменшення вмісту вільного IgE у сироватці крові (приблизно на 95 %) та збільшення загального рівня IgE у сироватці крові подібною мірою, як це спостерігалося у пацієнтів з алергічною астмою. Загальний рівень IgE у сироватці збільшився за рахунок утворення комплексів омалізумабу з IgE, які мають більш повільну швидкість виведення порівняно із вільним IgE.

Хронічна спонтанна кропив’янка

Механізм дії

Омалізумаб зв’язується з IgE та знижує рівні вільного IgE у сироватці. Далі відбувається пригнічення рецепторів IgE (FcεRI) на клітинах. Повністю не з’ясовано, яким чином це призводить до купірування симптомів хронічної спонтанної кропив’янки.

Фармакодинамічні ефекти

У клінічних дослідженнях у пацієнтів з ХСК максимальне пригнічення рівня вільного IgE спостерігали протягом трьох днів після першого підшкірного введення. Після повторного введення один раз на 4 тижні рівні вільного IgE в сироватці крові до введення залишались стабільними між 12-м та 24-м тижнями лікування. Після припинення прийому лікарського засобу Ксолар рівні вільного IgE збільшувались, досягаючи протягом 16 тижнів рівнів, що спостерігались до лікування.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Оскільки IgE може залучатися до імунної відповіді, спричиненої деякими гельмінтними інвазіями, лікарський засіб Ксолар може непрямо знижувати ефективність лікарських засобів для лікування гельмінтних або інших паразитарних інфекцій.

Ферменти цитохрому Р450, рефлюксний насос і механізм зв’язування з білками в кліренсі омалізумабу не задіяні; таким чином, можливість взаємодії з іншими препаратами незначна. Досліджень взаємодії Ксолару з лікарськими засобами або вакцинами не проводи