Месалазин: Салофальк, Пентаса или Асакол — в чём разница и чем заменить

Месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) — базовый препарат для лечения язвенного колита. В аптеках он продаётся под разными торговыми названиями: Салофальк, Пентаса, Асакол. Действующее вещество у них одно, но это не значит, что препараты полностью взаимозаменяемы. Разница — в системе доставки, от которой зависит, в каком именно отделе кишечника высвободится месалазин.

В этом материале разберём: чем отличаются Салофальк, Пентаса и Асакол, какие дозы применяют при обострении и в ремиссии, какую форму выбирают при разной локализации воспаления, чем можно заменить препарат и какие анализы нужно контролировать.

Что такое месалазин и как он работает

Месалазин — противовоспалительное средство местного действия. Он работает не системно, а непосредственно на слизистой оболочке кишечника: подавляет синтез медиаторов воспаления, снижает миграцию нейтрофилов и уменьшает окислительный стресс в ткани.

Именно поэтому ключевая задача любого препарата месалазина — доставить вещество в нужный отдел кишечника нерасщеплённым. Если месалазин всосётся раньше, в тонкой кишке, до очага воспаления в толстой он просто не дойдёт. Этим торговые названия и отличаются друг от друга.

Салофальк, Пентаса и Асакол: в чём реальная разница

Разные производители используют разные технологии высвобождения:

• Салофальк — гастрорезистентные (кишечнорастворимые) таблетки. Оболочка растворяется при повышении pH, то есть высвобождение начинается преимущественно в дистальном отделе тонкой и в толстой кишке.
• Пентаса — таблетки и гранулы с пролонгированным высвобождением: месалазин распределён в микрогранулах с этилцеллюлозным покрытием и выходит постепенно по всей длине кишечника, начиная с двенадцатиперстной кишки. Поэтому у Пентасы более широкий «диапазон покрытия».
• Асакол — таблетки с модифицированным высвобождением, оболочка растворяется при pH ≥ 7, то есть акцент на терминальном отделе подвздошной и толстой кишке.

Практический вывод: замена одного бренда на другой «миллиграмм в миллиграмм» не всегда равнозначна, и делать её стоит вместе с врачом, особенно когда ремиссия стабильна на конкретном препарате.

Сравнительная таблица форм месалазина

Данные приведены по официальным инструкциям производителей (ссылки — в разделе «Источники»).

Какую форму выбирают при разной локализации воспаления

Европейский консенсус ECCO по язвенному колиту привязывает выбор формы не к бренду, а к протяжённости поражения:

Проктит (поражение только прямой кишки)

Препарат первой линии — суппозиторий месалазина 1 г один раз в сутки. Это эффективнее, чем таблетки: местная форма доставляет вещество прямо в очаг. Важная деталь: повышение дозы ректальной формы свыше 1 г в сутки дополнительного эффекта не даёт.

Левосторонний колит

Комбинация: клизма с 5-АСК ≥ 1 г/сутки + пероральный месалазин ≥ 2,4 г/сутки. Комбинация местной и системной форм работает лучше, чем любая из них по отдельности.

Распространённый (тотальный) колит

Клизма 1 г/сутки + пероральный месалазин ≥ 2,4 г/сутки. По рекомендациям ECCO, доза не менее 2 г/сутки перорально эффективнее более низких доз для индукции ремиссии, а при умеренной активности может быть полезна доза 4,8 г/сутки.

Раз в сутки или разделить на три приёма

Это один из самых частых вопросов — и ответ на него утешительный. Согласно консенсусу ECCO, нет разницы в эффективности или приверженности лечению между однократным и разделённым приёмом 5-АСК. Для поддержания ремиссии однократный приём 2 г в сутки даже считают предпочтительным режимом — проще не забыть.

Исключение — Салофальк 500 мг: его инструкция описывает только режим трижды в день, за час до еды, таблетку следует проглатывать целой и запивать достаточным количеством жидкости.

Чем можно заменить: аналоги месалазина

Если нужного препарата нет в наличии, ориентироваться стоит не на название, а на форму высвобождения и суточную дозу действующего вещества:

• Нужны пероральные таблетки для поддержания ремиссии 2–2,4 г/сутки → Салофальк / Пентаса 500 мг в таблетках или Асакол 800 мг.
• Нужна высокая доза с минимальным количеством таблеток → Пентаса, гранулы 2 г в саше: одно саше = суточная поддерживающая доза.
• Воспаление только в прямой кишке → Пентаса, суппозитории 1000 мг.
• Месалазин не держит ремиссию, есть гормонозависимость → нужен пересмотр терапии врачом; среди вариантов второй линии — Ксельянз (тофацитиниб).

Замена пероральной формы на ректальную (и наоборот) — не аналог, а изменение тактики лечения. Это решение врача.

Месалазин при болезни Крона: честный ответ

Здесь нужна прямота. Формально часть препаратов имеет соответствующие регистрационные показания: Пентаса — при лёгкой и умеренной болезни Крона, Асакол — для поддержания ремиссии при илеоколите Крона.

Однако рекомендации ECCO по болезни Крона (2019) прямо советуют против применения 5-АСК для индукции ремиссии (слабая рекомендация, доказательность умеренного качества). Метаанализ семи рандомизированных исследований не показал значимого эффекта по сравнению с плацебо: относительный риск 1,28 при 95% ДИ 0,97–1,69. То есть при болезни Крона месалазин — не тот препарат, на который стоит рассчитывать как на основной. Подробнее о современных схемах — в статье Язвенный колит и болезнь Крона: современное лечение.

Побочные эффекты и какие анализы контролировать

Месалазин переносится хорошо — это его главное преимущество перед гормонами и иммуносупрессантами. В клинических исследованиях Асакола в дозе 4,8 г/сутки самыми частыми событиями были: головная боль — 7,5%, боль в животе — 4,2%, диарея — 3,8%, тошнота — 3,8%.

Редкие, но важные реакции: нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит (очень редко, менее 1 случая на 10 000), изменения клеточного состава крови, тяжёлые кожные реакции (DRESS, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Описаны также случаи нефролитиаза, в том числе камней, на 100% состоящих из месалазина — поэтому во время лечения важно пить достаточно жидкости.

График контроля анализов

Инструкция Салофалька даёт конкретный ориентир. Перед началом и во время лечения контролируют развёрнутый анализ крови, показатели функции печени (АЛТ или АСТ), креатинин сыворотки и общий анализ мочи:

• первый контроль — через 14 дней после начала лечения;
• далее — ещё 2–3 анализа с интервалом 4 недели;
• если всё в норме — контроль каждые 3 месяца;
• при появлении новых симптомов — анализы немедленно.

Если функция почек во время лечения ухудшается, следует рассмотреть нефротоксичность месалазина и немедленно прекратить приём.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к месалазину или салицилатам;
• тяжёлое нарушение функции печени или почек (для Асакола отдельно указана СКФ менее 20 мл/мин);
• для Асакола дополнительно: язва желудка или двенадцатиперстной кишки, склонность к кровотечениям, почечная чувствительность к сульфасалазину.

Детский возраст: Салофальк применяют с 6 лет (активная фаза — 30–50 мг/кг/сутки разделённо, максимум 75 мг/кг/сутки; поддержка — 15–30 мг/кг/сутки), Асакол детям не рекомендован.

Главное о поддерживающей терапии

Самая распространённая ошибка — прекратить принимать месалазин, когда симптомы исчезли. По рекомендациям ECCO, препараты месалазина являются терапией первой линии для поддержания ремиссии у пациентов, ответивших на месалазин или стероиды. Регулярность приёма здесь важнее дозы: инструкция Салофалька отдельно подчёркивает, что лечение должно быть регулярным и последовательным как в фазе обострения, так и во время поддерживающей терапии.

Частые вопросы

Чем отличается Салофальк от Пентасы?

Действующее вещество одинаковое — месалазин. Отличается механизм высвобождения: у Салофалька это pH-зависимая кишечнорастворимая оболочка, у Пентасы — микрогранулы с пролонгированным высвобождением по всей длине кишечника. Из-за этого у Пентасы шире «покрытие» кишечника, а дозовые режимы в инструкциях разные.

Можно ли принимать месалазин раз в день?

Для Пентасы и Асакола — да, это предусмотрено инструкцией. По данным ECCO, эффективность однократного приёма не отличается от разделённого. Для Салофалька 500 мг инструкция описывает режим трижды в день.

Сколько длится курс при обострении?

Лечение острого эпизода язвенного колита обычно длится около 8 недель, но продолжительность определяет врач.

Асакол 800 мг — это аналог Салофалька?

Это препарат того же действующего вещества, но с другой системой высвобождения и другими дозовыми режимами. При лёгком обострении Асакол назначают 2,4 г/сутки, при умеренном — 4,8 г/сутки. Прямая замена без согласования с врачом не рекомендована.

Что лучше при проктите — таблетки или свечи?

Свечи. По ECCO, суппозиторий месалазина 1 г один раз в сутки является предпочтительным начальным лечением при лёгком и умеренно активном язвенном проктите.

Месалазин можно принимать с едой?

Салофальк 500 мг рекомендуют принимать за час до еды, проглатывать целиком, не разжёвывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Источники

• Salofalk 500mg gastro-resistant tablets, SmPC, electronic Medicines Compendium — medicines.org.uk/emc/product/5785/smpc
• Asacol 800mg MR Tablets, SmPC, electronic Medicines Compendium — medicines.org.uk/emc/product/6167/smpc
• Pentasa tablets, granules, enema, suppositories — New Zealand Data Sheet, Medsafe — medsafe.govt.nz
• Third European Evidence-based Consensus on Diagnosis and Management of Ulcerative Colitis, ECCO, Journal of Crohn's and Colitis — academic.oup.com/ecco-jcc/article/11/7/769
• ECCO Guidelines on Therapeutics in Crohn's Disease: Medical Treatment (2020) — academic.oup.com/ecco-jcc/article/14/1/4

Важно. Материал имеет информационный характер и не заменяет консультацию врача. Язвенный колит и болезнь Крона требуют диагностики и подбора терапии гастроэнтерологом. Не начинайте, не меняйте и не прекращайте приём месалазина самостоятельно. Дозы, приведённые в статье, взяты из официальных инструкций производителей и клинических рекомендаций и могут не соответствовать вашей ситуации.